FDA 批准恩沙替尼（Ensacove；Xcovery Holdings Inc）用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，这些患者之前曾接受过 ALK 抑制剂治疗。此项批准是在 3 期 eXALT3 试验 (NCT02767804) 的结果公布之后做出的。

Ensartinib 是一种口服的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，服用后可结合并抑制 ALK 激酶、ALK 功能蛋白和 ALK 点突变变体。目前推荐剂量为每天口服一次 225 毫克（可与食物同时或单独服用），直至病情进展或出现不可接受的毒性。

功效与安全性

eXALT3 (NCT02767804) 是一项开放标签、随机、阳性对照、多中心试验，试验对象为 290 名局部晚期或转移性 ALK 阳性 NSCLC 患者，这些患者之前未接受过 ALK 靶向治疗。患者按 1:1 随机分配接受恩沙替尼或克唑替尼治疗。

主要疗效结果指标是无进展生存期 (PFS)，由盲法独立中央审查评估。关键的次要疗效结果指标是总生存期 (OS)。与克唑替尼相比，恩沙替尼的 PFS 显著改善，风险比 (HR) 为 0.56（95% CI：0.40，0.79；p 值 0.0007）。恩沙替尼组的中位 PFS 为 25.8 个月（95% CI：21.8，不可估计），克唑替尼组的中位 PFS 为 12.7 个月（95% CI：9.2，16.6）。OS 无统计学差异（HR 0.88 [95% CI：0.63，1.23]，p 值 0.4570）。

建议剂量

恩沙替尼的推荐剂量为每天口服一次 225 毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

根据 FDA 的数据，接受恩沙替尼治疗的患者报告的最常见不良事件 (AE) 是皮疹、肌肉骨骼疼痛、便秘、咳嗽、瘙痒、恶心、水肿、发热和疲劳。在试验中，恩沙替尼组和克唑替尼组的 AE 相似，约 7.7% (n = 11) 和 6.1% (n = 9) 的患者出现治疗相关的严重 AE，23.8% (n = 34) 和 19.9% (n = 29) 的患者减少剂量，9.1% (n = 13) 和 6.8% (n = 10) 的患者停药。试验期间未观察到新的安全信号。

参考来源：‘ US Food & Drug Administration. FDA approves ensartinib for ALK-positive locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer. News release. December 18, 2024. Accessed December 19, 2024.’

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