Belumosudil以Rezurock等品牌出售，是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGvHD)的药物。 它属于丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂类药物。具体来说，它是Rho 相关卷曲螺旋激酶 2 (ROCK2；ROCK-II)的抑制剂。

Belumosudil 可与 ROCK2 结合并抑制其丝氨酸/苏氨酸激酶活性。这可抑制 ROCK2 介导的信号通路，而该通路在促炎和抗炎免疫细胞反应中发挥主要作用。一项针对人类原代细胞的基因组研究表明，该药物还对氧化磷酸化、WNT 信号、血管生成和 KRAS 信号有影响。

Belumosudil 于 2021 年 7 月在美国获准用于医疗用途。美国食品药品管理局 (FDA)将其视为同类首创药物。

【剂型和规格】

Belumosudil 200mg；片剂。

【制造商】

Kadmon Pharmaceuticals, LLC

【作用机制】

Belumosudil 抑制 rho 相关的卷曲螺旋蛋白激酶 2 (ROCK2) 和 ROCK1，IC 50值分别约为 100 nM 和 3 µM。它通过调节 STAT3/STAT5 磷酸化和转移 Th17/Treg 平衡（在体外或体外人类 T 细胞测定中）来下调促炎反应。Belumosudil 还在体外抑制异常的促纤维化信号。在体内，Belumosudil 在慢性 GVHD 动物模型中表现出活性。

【适应症】

先前≥2种全身治疗失败后出现慢性移植物抗宿主病(GVHD)。

【Rezurock 剂量和用法】

成人

整个吞服。每天同一时间与食物一起服用。每天一次 200 毫克，直至慢性 GVHD 进展到需要新的全身治疗。同时使用强效 CYP3A 诱导剂、PPI：增加至每天两次 200 毫克。

孩子们

<12 岁：尚未确定。

【警告/注意事项】

每月至少监测一次肝功能检查 (总胆红素、AST、ALT)。如果出现 4 级 AST/ALT (>20×ULN)、≥3 级胆红素 (>3×ULN) 或其他 4 级不良反应，则永久停药。

如果出现 3 级 AST/ALT (5–20×ULN)、2 级胆红素 (1.5–3×ULN) 或其他 3 级不良反应，则暂停用药，直至恢复至 0-1 级；然后恢复治疗。先前存在的严重肾功能不全：尚未研究。无肝 GVHD 的中度或重度肝功能不全：避免使用。胚胎-胎儿毒性。

建议育龄女性和男性 (有女性伴侣) 在服药期间和最后一次服药后≥1 周内使用有效的避孕措施。怀孕：排除开始服药前的状态。哺乳期母亲：不建议使用 (最后一次服药期间和最后一次服药后≥1 周)。

【不良反应】

感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、磷酸盐降低、淋巴细胞减少、GGT 升高、高血压；肝毒性。

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