非昔硝唑是一种用于治疗由布氏冈比亚锥虫引起的非洲锥虫病(昏睡病)的药物。它对第一期和第二期疾病均有效。也是治疗查加斯病的潜在新方法,查加斯病是一种被忽视的热带疾病,影响着全世界数百万人。该药为口服药。
非昔硝唑于 1978 年首次被描述。2018 年,欧洲药品管理局对该药物给予了积极评价。该药物被列入世界卫生组织基本药物清单。用于治疗昏睡病的药物研发由被忽视疾病药物倡议与赛诺菲合作资助。非昔硝唑于 2021 年 7 月在美国获准用于医疗用途。
【剂型和规格】
药片,600毫克
【非洲锥虫病】
用于治疗由布氏冈比亚锥虫引起的非洲锥虫病(HAT;昏睡病)
它适用于 1 期(血淋巴)和 2 期(脑膜脑炎)HAT
10天疗程
(1) 第 1-4 天:1800 毫克(3 片)口服,每天一次,然后
(2) 第 5-10 天:1200 毫克(2 片)口服,每天一次
【剂量调整】
肾功能损害
(1) 轻度至中度(eGFR 30 至 <89 mL/min/1.73 m 2):无需调整剂量
(2) 重度(eGFR <30 mL/min/1.73 m 2):药代动力学未知;避免使用
肝功能损害
禁忌;药代动力学未知
【剂量考虑】
使用限制
由于在患有严重二期 HAT(CSF-WBC >100 细胞/mcL)的患者中观察到疗效下降,仅在没有其他可用治疗方案时使用
监控
在开始治疗之前和治疗期间评估肝脏相关的实验室检查
【注意事项】
常见副作用包括恶心、呕吐、头痛和睡眠困难。其他副作用可能包括QT 间期延长、精神病和白细胞减少。目前尚不清楚在怀孕或哺乳期间使用是否安全。非昔硝唑属于抗寄生虫药和硝基咪唑类药物。人们认为它通过激活寄生虫体内的某些酶来发挥作用,从而导致寄生虫死亡。
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