Finerenone以Kerendia 和 Firialta为品牌出售,是一种用于降低患有 2 型糖尿病相关慢性肾病的成年人发生肾功能衰竭、肾衰竭、心血管死亡、非致命性心脏病发作和因心力衰竭住院的风险的药物。Finerenone 是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)。它是口服(经口吞咽)的。
Finerenone 于 2021 年 7 月在美国获批用于医疗用途,并于 2022 年 2 月在欧盟获批用于医疗用途。美国食品药品管理局 (FDA)将其视为同类首创药物。
【药品规格】
Finerenone 10mg、20mg;片剂。
【制造商】
拜耳公司
【作用机制】
Finerenone 可阻断盐皮质激素受体 (MR) 介导的钠重吸收和上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏和血管)组织中的 MR 过度激活。MR 过度激活被认为会导致纤维化和炎症。Finerenone 对 MR 具有高效力和选择性,对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有相关亲和力。
【适应症】
降低患有 2 型糖尿病相关慢性肾病的成年人持续 eGFR 下降、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和因心力衰竭住院的风险。
【Kerendia 的用法用量】
成人
参见完整标签。整个吞咽。如果无法吞咽,可以将药片压碎并与水或软食(如苹果酱)混合。eGFR(≥60mL/min/1.73m 2):最初每天 20mg 一次;(≥25–<60mL/min/1.73m 2):最初每天 10mg 一次;(<25mL/min/1.73m 2):不推荐。目标剂量:20mg/天。根据当前血清 K +和当前剂量调整剂量:如果 >5.5mEq/L,则暂停剂量并重新开始(针对当前 20mg/天剂量)或考虑在血清 K + ≤5.0mEq/L时以每天 10mg 一次的剂量重新开始(针对当前 10mg/天剂量);如果 >4.8–5.5mEq/L,则维持当前剂量;如果≤4.8mEq/L,则如果当前剂量为每天一次 10mg,则增加至每天一次 20mg(如果 eGFR 下降 >30%,则维持剂量为 10mg)或如果当前剂量为每天一次 20mg,则维持剂量为 20mg。
孩子们
<18岁:未确定。
【禁忌症】
同时使用强效 CYP3A4 抑制剂(例如伊曲康唑)。肾上腺功能不全。
【警告/注意事项】
肾功能下降和基线 K +水平升高会增加高钾血症的风险。开始治疗前测量血清 K +和 eGFR。如果血清 K + >5.0mEq/L,请勿开始治疗。开始治疗后 4 周、治疗期间定期以及剂量调整后测量血清 K +。严重肝功能不全:避免。中度肝功能不全:考虑更多地监测血清 K +。怀孕。哺乳期母亲:不建议(治疗期间和治疗后 1 天内)。
【不良反应】
高钾血症、低血压、低钠血症。
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