FDA 已批准无进餐时间限制的尼洛替尼片的首个适应症，用于治疗新诊断的 Ph 阳性 CP 和 AP-CML 成人患者，这些患者对包括伊马替尼在内的先前疗法有抵抗力或不耐受。

标准尼洛替尼 (Tasigna) 药物于 2007 年获得 FDA 批准用于此类患者，并于 2010 年获得 FDA 批准用于新诊断的 Ph 阳性 CP-CML 2成年患者，而标准尼洛替尼的这种剂型没有进餐时间限制，而且剂量较低。

尼洛替尼片剂是尼洛替尼的重新设计配方，提高了生物利用度。该片剂表现出更好的药代动力学，无论空腹状态或进餐类型如何，都能保持尼洛替尼暴露量一致。

Azurity Pharmaceuticals 首席执行官理查德·布莱克本 (Richard Blackburn) 在一份新闻稿中表示：“Danziten 提供了一种新的尼洛替尼治疗方案，其疗效与 Tasigna 相当，但无需像 Tasigna 那样在空腹时服药。与 Tasigna 不同，Danziten 标签上的黑框警告不要求患者在空腹状态下服药，从而将 CML 患者从进餐时间限制中解放出来。”

根据处方信息，服用 Tasigna 的患者必须在治疗前 2 小时和治疗后 1 小时内禁食，因为该药物的生物利用度不稳定，与食物一起服用时生物利用度会增加。尼洛替尼片剂的开发商 Azurity Pharmaceuticals 指出，这种生物利用度的增加可以显著延长 QT 间期。

尼洛替尼片的处方信息显示，该激酶抑制剂适用于治疗对包括伊马替尼在内的先前疗法有抗药性或不耐受的新诊断 Ph 阳性 CP 或 AP-CML 成人患者。新诊断的 Ph 阳性 CML-CP 患者的推荐剂量为每日两次口服 142 毫克。对于有抗药性或不耐受 Ph 阳性 CML-CP 和 CML-AP 的患者，剂量为每日两次口服 190 毫克。

基线肝功能不全的患者应降低起始剂量。此外，新诊断的 Ph 阳性 CML-CP 成人患者，如果已接受尼洛替尼治疗至少 3 年并取得持续的分子反应，以及符合相同标准的对伊马替尼有抗药性或不耐受的 Ph 阳性 CML-CP 患者，可能有资格停止治疗。

参考来源：‘Azurity Pharmaceuticals, Inc. announces FDA approval of Danziten (nilotinib) tablets, the first and only nilotinib with no mealtime restrictions. News release. Azurity Pharmaceuticals. November 14, 2024. Accessed November 15, 2024.’

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。