Mobocertinib 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，结构类似于奥希替尼（仅在存在额外的异丙酯基团方面有所不同）。其分子靶标是外显子20 区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。

Mobocertinib 是一种不可逆激酶抑制剂，与 EGFR 活性位点的半胱氨酸 797 形成共价键，从而持续抑制 EGFR 酶活性。 不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持久的 EGFR 激酶活性抑制和更高的整体选择性导致效力增加，因为只有有限数量的其他激酶在等效位置上具有半胱氨酸。

Mobocertinib 于 2021 年 9 月在美国获批用于医疗用途。这是一种针对 EGFR Exon20 插入突变的同类首创口服治疗药物。

【适用病症】

肺癌

【生产厂家】

日本武田

【药品规格】

40mg

【成分】

活性药物成分为mobocertinib， 英文名为丙烷-2-yl 2-[5 (丙烯酰氨基)-4-{[2-二甲氨基)乙类](甲基)氨基}-2-甲氧基苯胺基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3yl)嘧啶-5-琥珀酸羧基.，分子式为C32H39N7O4 + C4H6O4。胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶和二氧化钛，印刷油墨含有虫胶、脱水酒精、异丙醇、丁醇。丙二醇，强氨溶液，黑色氧化铁，氢氧化钾和纯净水。

【性状】

胶囊

【适应症】

用于治疗先前接受过含铂化疗、携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

【用法用量】

1.莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐，不可补服，下次服药仍按照原来间隔时间。

2. 建议的剂量减少

3. 不良反应的推荐剂量调整

【不良反应】

1.最常见的不良反应：腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼的疼痛。

2.其他不良反应：淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。

【禁忌】

暂无

【贮存方法】

20°C至25°C下储存，允许此药在一定范围内储存(15°C至30°C)。

【适用人群】

具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

【药物相互作用】

1.避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。

如果同时使用中度CYP3A抑制剂是不可避免的，请减少本药的剂量。

2.避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

3.避免与其他含CYP3A底物的药物同时使用。

4.避免与其他延长QT间隔的药物同时使用。

【有效期】

24个月

【剂型】

胶囊剂

【注意事项】

1.长QT综合征和尖端扭转型室速：监测患者服药期间是否出现长QT综合征和尖端扭转型室速，当出现时应根据QTc延长的严重程度，暂停服用、低剂量继续服用或永久停止服用本品。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的指示ILD/肺炎肺部症状。

对于疑似ILD/肺炎的患者，立即暂停使用本品，如果ILD/肺炎确诊，则永久停用本品。

3.心脏毒性：本药可导致心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)，进而可能引起心衰。

因此在基线检查和治疗期间应监测左心室射血分数，根据病情严重程度，暂停服用、低剂量继续服用或永久停止服用本药。

4.腹泻：本药可能会引起严重的腹泻，建议患者在第一次腹泻时开始服用止泻剂，并增加液体和电解质的摄入量。

根据严重程度，暂停使用、减少剂量恢复使用或永久停用本品。

5.胚胎-胎儿毒性：本药可导致胎儿损伤，告知育龄期女性本品对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕方式。

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