Sotorasib以Lumakras和Lumykras为品牌出售，是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对的是基因KRAS编码的蛋白质 K-Ras 中的特定突变G12C ，该基因是导致各种癌症的罪魁祸首。Sotorasib 是RAS GTPase家族的抑制剂。

Sotorasib 是首个获批的针对 KRAS 突变肿瘤患者的靶向治疗药物，KRAS 突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。约 13% 的非小细胞肺癌患者发生 KRAS G12C 突变。Sotorasib 于 2021 年 5 月在美国获批用于医疗用途，并于 2022 年 1 月在欧盟获批。美国食品药品监督管理局将其视为同类首创药物。

【型号规格】

Sotorasib 120mg、320mg；片剂。

【制造商】

安进公司

【作用机制】

Sotorasib 与 KRAS G12C 独特的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不会影响野生型 KRAS。Sotorasib 仅在KRAS G12C肿瘤细胞系 中阻断 KRAS 信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。

【适应症】

经 FDA 批准的检测确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的 成年人，并且已经接受过至少一次全身治疗。

【Lumakras 剂量和用法】

成人

确认肿瘤或血浆样本中存在KRAS G12C突变。整个吞咽。如果吞咽困难，可将药片分散在 120 毫升室温水中（无需压碎）。每天一次，每次 960 毫克，直至病情进展或出现不可接受的毒性。不良反应的剂量调整：请参阅完整标签。

孩子们

不成立。

【贮存方法】

20°C至25°C下储存，允许此药在一定范围内储存(15°C至30°C)。

【警告/注意事项】

开始用药前，治疗前 3个月每 3 周监测一次肝功能检查，之后每月监测一次或根据临床情况监测一次；如果出现 AST、ALT 和/或胆红素升高，则应更频繁地检测。监测是否有表明存在 ILD/肺炎的肺部症状；如果怀疑有此症状，应立即停止用药，如果没有发现其他原因，则应永久停药。肝功能不全：更频繁地监测不良反应。 怀孕。哺乳期母亲：不建议（在最后一次用药期间和最后一次用药后 1 周内）。

【不良反应】

腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽、实验室异常（淋巴细胞减少、血红蛋白减少、AST/ALT升高、钙减少、碱性磷酸酶升高、尿蛋白增加、钠减少）；肺炎。

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