Elacestrant以Orserdu为品牌出售，是一种用于治疗乳腺癌的抗癌药物。口服。]Elacestrant 是一种抗雌激素或雌激素受体拮抗剂，雌激素受体是内源性雌激素（如雌二醇）的生物靶点。

Elacestrant 于 2023 年 1 月在美国获准用于医疗用途，并于 2023 年 9 月在欧盟获准用于医疗用途。

【药品规格】

Elacestrant 86mg、345mg；片剂。

【制造商】

Stemline Therapeutics 公司

【作用机制】

Elacestrant 是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体-α (ERα) 结合。在 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌细胞中，elacestrant 可抑制 17β-雌二醇介导的细胞增殖，其浓度可诱导通过蛋白酶体途径介导的 ERα 蛋白降解。Elacestrant 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂有抗性的 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌模型以及携带雌激素受体 1 基因 ( ESR1 ) 突变的乳腺癌模型。

【适应症】

患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，在接受至少一线内分泌治疗后病情出现进展。

【Orserdu 剂量和用法】

成人

根据血浆样本中是否存在ESR1突变来选择患者。整个吞服。与食物一起服用。每天一次 345 毫克，直到病情进展或出现不可接受的毒性。中度肝功能不全 (Child-Pugh B)：每天一次 258 毫克。不良反应的剂量调整：参见完整标签。

孩子们

不成立。

【警告/注意事项】

血脂异常风险。开始用药前和治疗期间定期监测血脂水平。肝功能不全（重度）：避免；（中度）：减少剂量。胚胎-胎儿毒性。建议育龄女性和男性（与女性伴侣）在最后一次用药期间和最后一次用药后 1 周内使用有效的避孕措施。怀孕：排除开始用药前的状态。哺乳期母亲：不建议（在最后一次用药期间和最后一次用药后 1 周内）。

【不良反应】

肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、呕吐、食欲不振、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良、实验室异常（胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、血红蛋白降低、钠降低、肌酐升高）。

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