托法替尼，以Xeljanz等品牌出售，是一种用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多关节型幼年特发性关节炎和溃疡性结肠炎的药物。它是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂，由美国国立卫生研究院和辉瑞公司发现和开发。

【适用病症】

风湿性关节炎

【生产厂家】

孟加拉环球制药

【药品规格】

5mg-30/60片*11mg-30片

规格1：5mg-30片/瓶(盒)

规格2：5mg-60片/瓶(盒)

规格3：11mg-30片/瓶(盒)

【通用名】

Tofacitinib 托法替尼/托法替布

【制药商】

Globe Pharmaceuticals Ltd./孟加拉环球制药

【剂型】

片剂(Xeljanz) 5毫克、10毫克

缓释片(Xeljanz XR) 11毫克

口服管理

可带或不带食物

缓释片：吞服整个; 不要压碎，分裂或咀嚼

从普通片剂切换到缓释片

接受tofacitinib托法替尼 5 mg 口服/每天2次 治疗的患者可在最后一剂tofacitinib 5 mg后第2天服用tofacitinib缓释剂11 mg 口服

【存储】

在20-25°C(68-77°F)储存

【作用机制】

类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病，其特征是促炎细胞因子失调，包括 IL7、IL15、IL21、IL6、IFN-α 和 IFN-β。（3）细胞因子信号传导通过 Janus 激酶信号通路刺激免疫细胞的募集和激活，导致组织炎症和关节损伤。

托法替尼是一种部分可逆性 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，可阻止身体对细胞因子信号作出反应。通过抑制 JAK，托法替尼可阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK-STAT 信号通路参与造血细胞的转录和免疫细胞功能。托法替尼通过抑制 JAK-STAT 通路来降低炎症反应，从而发挥治疗作用。然而，有证据表明，它也可能通过其他途径发挥疗效。

【医疗用途】

1. 类风湿性关节炎

柠檬酸托法替尼已在美国获批用于医疗，用于“治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成年人”。

在欧盟，托法替尼枸橼酸盐与甲氨蝶呤联合用于治疗对一种或多种改善病情的抗风湿药物反应不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎 (RA) 成人患者。如果对甲氨蝶呤不耐受或不适合使用 MTX 治疗，可以将其作为单药疗法给药。

2. 溃疡性结肠炎

2018 年 5 月，FDA 批准柠檬酸托法替尼“用于治疗美国中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者。”柠檬酸托法替尼是首个获准用于治疗慢性溃疡性结肠炎的口服 JAK 抑制剂。

【药物相互作用概述】

强CYP3A4诱导剂可能会降低临床反应

如果与强CYP3A4抑制剂或中度CYP3A4抑制剂加CYP2C19抑制剂共同给药，则需要减少剂量(参见剂量修改)

【避免与活病毒疫苗共同使用】

当tofacitinib与强效免疫抑制药物(如硫唑嘌呤，他克莫司，环孢菌素)同时使用时，存在增加免疫抑制的风险; 联合使用多剂量托法替尼与强效免疫抑制剂尚未在类风湿性关节炎和银屑病关节炎中进行研究

【不良反应】

托法替尼(Tofacitinib)Tofaxen的使用可能会引起一些不良反应，如头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染等。如果您出现严重不适或其他不良反应，请立即与医生联系。

托法替尼(Tofacitinib)Tofaxen是一种有效治疗自身免疫性疾病的药物。患者在使用时应严格按照医生的指示和处方来服药，并注意剂量调整、抗感染预防以及与其他药物的相互作用等注意事项。如果出现不良反应或有任何疑问，请及时咨询医生。通过正确合理的使用，托法替尼(Tofacitinib)Tofaxen将帮助患者减轻症状，提高生活质量。

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