【药品名称】

普拉克索 (Pramipexole)

【研发公司】

德国勃林格殷格翰

【适 用 症】

帕金森 不宁腿综合征

【型号规格】

0.25mg*100片/1mg*100

【功能与主治】

（1）治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。

（2）用于治疗原发性中度至重度不宁腿综合征。

【临床研究】

盐酸他利克索为第二代强效、选择性非麦角碱多巴胺D2受体激动剂，其在体外研究中以较高浓度特异性的作用于D2受体。本品是一种完全性多巴胺受体激动剂，其对D2受体家族有较高亲和力，与多巴胺D3受体较D2及D4受体有更高亲和力（尤其在中脑边缘区），对α2肾上腺素能受体的亲和力较低，对其他多巴胺能以及肾上腺素能、组胺等受体几乎没有亲和性。

【药品相互作用】

1. 普拉克索（商品名妙乐柏），是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂，是由法玛西亚和勃林格殷格翰开发，1997年7月1日获FDA批准后上市，上市剂型为片剂，用于治疗原发性帕金森病，可以单独或与左旋多巴联合应用，可用于疾病的整个阶段直至晚期帕金森病，是国内外帕金森病治疗指南推荐的首选药物。勃林格殷格翰于2006年分别在欧盟和美国获准森福罗用于治疗原发性中度至重度不宁腿综合征（RLS)的适应症。2010年2月19日勃林格殷格翰开发的普拉克索缓释片获得美国FDA批准上市，用于治疗原发性帕金森病的体征和症状。

2. 森福罗于2005年12月30日在中国获得进口审批，用于治疗原发性帕金森病，后又于2012年获得批准用于治疗不宁腿综合症。

3. 本品在美国和欧盟已有较好的临床试验背景和临床应用经验。本品在国内进行的临床试验采用国外推荐剂量，也证实了本品目标适应症的有效性，在中外临床试验中暴露的安全性问题具有可以接受的安全性基础。

4. 目前该药已在全球超过50个国家使用，每年超过200万病人运用于临床，成为治疗帕金森病全世界处方量最大的多巴胺受体激动剂。研究表明森福罗可以显著改善早期及晚期帕金森病患者的运动症状。 除了可改善帕金森病运动症状外，临床试验结果显示森福罗还可改善帕金森病患者伴发的抑郁症状，这一帕金森病患者中常见的非运动症状。

【用法用量】

口服，水送服，可随食或不食，一日三次。

如果治疗出现明显中断，可能需要重新滴定治疗。

一、帕金森病的给药。

在所有临床研究中，为避免无法忍受的不良反应和体位性低血压，剂量都是在亚治疗水平开始的。

MIRAPEX片在所有患者中应逐步滴定。

剂量应增加以达到最大的治疗效果，与运动障碍、幻觉、嗜睡和口干等主要副作用相平衡。

1)肾功能正常患者给药最初的治疗剂量应从起始剂量0.375 mg/天逐步增加，分三次给药，不应超过每5至7天增加一次。

建议的递增量计划表：

2)肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。

1. 对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。

2. 肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。

3. 肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。

4. 如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。

5. 如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间，日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。

二、不宁腿综合征的给药。

1. MIRAPEX片的推荐起始剂量为0.125 mg，每天睡前2-3小时服用一次。

2. 对于需要进一步缓解症状的患者，剂量可每4-7天增加一次(0.125-0.25-0.5)。

注意：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。

【不良反应】

使用本品预计可能出现以下不良反应：作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执;病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为;嗜睡，体重增加，突然睡眠发作;搔痒、皮疹和其它过敏症状。

最常见(≥5%)的药物不良反应是恶心、运动障碍、低血压、头昏、嗜睡、失眠、便秘、幻觉、头痛和疲劳。

【禁忌】

对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。

【贮存方法】

密封，30℃以下避光保存。请置于儿童伸手不及处

【适用人群】

成人

【药物相互作用】

一、普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低(低于20%)，在男性体内几乎不发生生物转化。

因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用

二、西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低，应避免同时使用

三、当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变

四、由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精

五、普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用

【有效期】

24个月

【成分】

本品含有有效成分为盐酸普拉克索，普拉克索是一种非麦角多巴胺激动剂，盐酸普拉克索一水化合物的化学名称为(S)-2-氨基-4,5,6,7四氢-6-(丙氨基)苯并噻唑一水，结构如下：

盐酸普拉克索是一种白色至灰白色粉末物质，在296°C至301°C范围内发生熔化，并分解。盐酸普拉克索溶于水的比例超过20%，溶于甲醇的比例约为8%，溶于乙醇的比例约为0.5%，几乎不溶于二氯甲烷。

【性状】

白色片

【注意事项】

一、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照用法用量减少剂量

二、对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍，如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量

三、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。

在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导;必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器

四、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进;因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变，可考虑减少剂量或逐渐中止治疗。

五、应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查

六、应注意伴随严重心血管疾病的患者，由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期

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