替莫唑胺(Temozolomide)是一种用于治疗胶质母细胞瘤的药物。它属于一类称为碱基化剂的化学物质,通过抑制癌细胞的DNA合成来阻止肿瘤的生长和扩散。替莫唑胺常用于胶质母细胞瘤的治疗,这是一种常见的恶性脑肿瘤,对患者的生存率和生活质量产生重大影响。
【通用名称】
替莫唑胺 temozolomide
【药物别名】
Temodar
【通用名】
替莫唑胺胶囊
【英文名】
TemozolomideCapsule
【适用病症】
黑色素瘤 胰腺癌胶质母细胞瘤
【生产厂家】
印度西普拉(Cipla)
【药品规格】
250mg*5粒
【适应症】
新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。颌面部骨巨细胞瘤,骨外骨肉瘤,视神经胶质瘤,儿童纤维星形视神经胶质细胞瘤,肾胚胎瘤,肾母细胞瘤,Wilm’s瘤,脑瘤,颅内肿瘤,脑癌,内风,腹膜间皮瘤,原发性腹膜间皮瘤,肺动静脉瘤,脑垂体腺瘤。
【用法用量】
本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/㎡,但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。
【不良反应】
本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCI common toxicity criteria,CTC)1或2级(轻至中度),且为自限性,用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病率分别为10%和6%。
骨髓抑制(血小板减少症和中性粒细胞减少症)为剂量限制性不良反应。通常在治疗的第1个周期发生,不累积。女性患者4级中性粒细胞减少症(ANC<500个细胞/L)和4级血小板减少症(<2万个细胞/L)发生率比男性患者高(12%比5%和9%比3%);70岁以上患者4级血小板减少症发生率比70岁以下患者高(9.5%比5.5%),4级中性粒细胞减少症发生率相同(均为7%)。但就总体不良反应发生率而言,70岁及70岁以上患者的发生率并不更高。
丙戊酸可使替莫唑胺的清除率降低约5%。雷尼替丁不会改变替莫唑胺和MTIC的cmax或AUC。同时给予地塞米松、普鲁氯哌嗪、苯妥英、卡马西平、奥丹亚龙、H2受体拮抗剂或苯巴比妥,对口服替莫唑胺未见影响。
1、对本品及辅料过敏者禁用。
2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。对本药或达卡巴嗪过敏、妊娠期、严重骨髓抑制的患者禁用。
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